Phloretiner en naturligt forekommende dihydrochalcon-flavonoidforbindelse, der findes i frugter som æbler. I de senere år har det fået bred opmærksomhed i planteekstraktindustrien og biomedicinske forskningsfelter. Forskning har fundet ud af, at Phloretin udviser flere biologiske aktiviteter, herunder antioxidant, anti-inflammatorisk, anti-tumor og metabolisk regulering i laboratorieundersøgelser.[1]
1. Grundlæggende egenskaber og kilder til Phloretin
Phloretiner en polyphenolforbindelse, der hører til dihydrochalcongruppen med hensyn til kemisk struktur. Det er naturligt beriget i huden, rodbarken og grene af æbler og pærer, hvor æbler er dens primære kommercielle udvindingskilde. Med hensyn til fysiske egenskaber fremstår Phloretin som et hvidt til bleggult krystallinsk pulver med specifikke opløselighedskarakteristika. For at sikre dets aktivitet anbefales det normalt at opbevare det i et lavt-temperatur, mørkt og tørt miljø. Disse grundlæggende egenskaber bestemmer proceskravene til dens efterfølgende forskning og udvikling, produktion og anvendelse.
2. Forskning i Phloretins kerne biologiske aktivitet og virkningsmekanisme
Værdien af Phloretin afspejles primært i dets mangfoldige og potente biologiske aktiviteter, og den nuværende forskning er hovedsageligt fokuseret på den prækliniske fase, der omfatter flere niveauer fra celler til dyremodeller.
2.1Antioxidant og anti-inflammatorisk virkning
Antioxidative og anti-inflammatoriske virkninger er en af de mest omfattende undersøgte grundlæggende funktioner af phloretin. Som en flavonoidforbindelse gør dens molekylære struktur det i stand til effektivt at fjerne frie radikaler og lindre oxidativ stress skade på kroppen.[2]Flere undersøgelser har bekræftet, at phenoetin kan udøve betydelige anti-inflammatoriske virkninger ved at hæmme produktionen af inflammatoriske faktorer og aktiveringen af signalveje.[3] Det har undersøgelser for eksempel vistphloretinkan forbedre inflammatoriske reaktioner, hvilket giver et teoretisk grundlag for dets anvendelse i hudpleje (såsom fotobeskyttelse, inflammationslindring) og forebyggelse af kroniske inflammationsrelaterede-sygdomme.
2.2 Metabolisk regulering: en lovende forskningsretning
Phloretins regulerende rolle i metabolisk syndrom og relaterede sygdomme er i øjeblikket et forskningshotspot. Fra og med 2024, mens der endnu ikke er publiceret nogen kliniske forsøg på den direkte brug af phloretin til behandling af metabolisk syndrom hos mennesker, indikerer omfattende dyremodelundersøgelser et stærkt terapeutisk potentiale.
① Forbedring af glukose- og lipidmetabolisme: Det har undersøgelser vistPhloretineffektivt kan forbedre glukoseintolerance og insulinresistens fremkaldt af en kost med højt{0}}fedtindhold.[1]Det regulerer blodsukkerniveauet ved at påvirke funktionen af glukosetransportører, og griber også ind i lipidmetabolismeforstyrrelser og hjælper med at reducere blodlipider og hæmme unormal fedtophobning.
② Bekæmp fedme og fedtlever: Phloretin har vist evnen til at reducere vægtøgning og forbedre leversteatose (fedtlever) i dyremodeller med høj-fedt{1}}induceret fedme.[1] Ifølge en undersøgelse fra 2020 kan Phloretin forbedre leversteatose hos overvægtige mus ved at regulere SIRT1/AMPK-signalvejen og hæmme leverfedtproduktionen.[4]Dette afslører dets potentielle anvendelse i udviklingen af produkter til forebyggelse eller adjuverende behandling af ikke-alkoholisk fedtleversygdom (NAFLD).
③ Potentialet for SGLT-hæmmere: Phloridzin, et derivat af Phloretin, er en af de tidligst undersøgte natriumglucose-cotransporter (SGLT)-hæmmere. Selvom den hæmmende virkning af Phloretin selv på SGLT ikke er den samme som dens derivater, udgør dens struktur en vigtig ledende forbindelsesmodel for udviklingen af nye lægemidler mod diabetes.[5]
2.3 Antitumorpotentiale
Phloretin har også vist positive perspektiver inden for kræftforskning. Flere in vitro celleforsøg og nogle dyremodelundersøgelser har fundet detPhloretinkan hæmme spredningen af forskellige tumorceller, inducere deres apoptose og kan blokere processen med tumormetastase.[3]
Dens virkningsmekanisme er kompleks og kan involvere regulering af flere cellulære signalveje. Disse resultater er dog stadig i de tidlige stadier af forskning, og der er stadig lang vej igen, før de bliver modne anti-tumorlægemidler eller adjuverende behandlingsmuligheder.
2.4 Anden potentiel anvendelsesforskning
Det fandt undersøgelsen desuden ogsåPhloretinhar forskellige andre biologiske aktiviteter, såsom at hæmme dannelsen af specifikke bakterielle biofilm og have potentielle neurobeskyttende virkninger.[2]Disse forskellige forskningsretninger udvider yderligere det fantasifulde rum for fremtidige anvendelser af Phloretin.
3. Nuværende status og udfordringer ved Phloretins praktiske anvendelse
På trods af de opmuntrende resultater af grundforskning, står Phloretin stadig over for alvorlige udfordringer med at omsætte det til markedsprodukter og kliniske anvendelser.
3.1 Blanke rum i kliniske applikationer og inklusion af officiel farmakopé
Dette er i øjeblikket den mest kritiske flaskehals i anvendelsen af Phloretin. Gennem søgning i officielt materiale er der i øjeblikket ingen beviser, der tyder på, at Phloretin er inkluderet i den kinesiske farmakopé (inklusive relevante versioner eller tillæg i 2023). I mellemtiden er dets tilstedeværelse ikke blevet fundet på lægemiddellisten for internationale autoritative organisationer såsom Verdenssundhedsorganisationen (WHO). Det betyder detPhloretiner endnu ikke officielt anerkendt som en standardiseret lægemiddelingrediens, og der er ingen officielle regler for dets indikationer, brug og dosering.
Derudover er der, som tidligere nævnt, en betydelig mangel på peer-reviewede-kvalitetsresultater fra kliniske forsøg med mennesker af høj-kvalitet på dets anvendelse på nøgleområder som f.eks. metabolisk syndrom. Dette "konverteringsgab" fra laboratorie til klinisk begrænser i høj grad dets juridiske anvendelse og markedsføring på det farmaceutiske område.
3.2 Anvendelser inden for kosmetik og fødevarer
Baseret på dets stærke antioxidant og anti-inflammatoriske egenskaber,Phloretinhar en relativt moden anvendelse inden for kosmetik. Det tilsættes ofte til hudplejeprodukter såsom essens og ansigtscreme som en antioxidant for at hjælpe med at modstå hudens aldring forårsaget af ultraviolette stråler og miljøforurening, og har en vis blegende og beroligende effekt.[6]Disse applikationer er dog primært ikke-receptpligtige og ikke-terapeutiske, og deres påstande om dosering og effekt er strengt reguleret i forskellige lande.
4. Konklusion
Sammenfattende,Phloretiner en naturlig aktiv ingrediens med stort potentiale for udvikling. Dets omfattende biologiske aktiviteter inden for antioxidant, anti-inflammatorisk og især metabolisk regulering er blevet bekræftet i adskillige prækliniske undersøgelser, hvilket viser dets brede anvendelsesmuligheder inden for funktionelle fødevarer, kosmetik og endda fremtidig udvikling af lægemidler.
For flere detaljer, kontakt venligst Serrisha fra APPCHEM. (E-mail:cwj@appchem.cn;+86-138-0919-0407)
Reference:
[1]Sary Alsanea, Mingming Gao et al. "Phloretin forhindrer høj-fedt-induceret fedme og forbedrer metabolisk homøostase." AAPS Journal. [2017-02-14]
[2]Jin-Hyung Lee, S. Regmi et al. "Apple Flavonoid Phloretin hæmmer Escherichia coli O157:H7 biofilmdannelse og forbedrer kolonbetændelse hos rotter." Infektion og immunitet. [2011-09-19]
[3]Lijie Ma, Ruixuan Wang et al. "Phloretin udviser en anticancer-effekt og forbedrer cisplatins anticancerevne på ikke-småcellede lungecancercellelinjer ved at regulere ekspression af apoptotiske veje og matrixmetalloproteinaser." Internationalt tidsskrift for onkologi. [2016-02-01]
[4] Phloretin forbedrer hepatisk steatose gennem regulering af lipogenese og Sirt1/AMPK-signalering hos overvægtige mus. [2020-09-29]
[5] Terapeutisk indikation af Phloridzin: Et nyt glimt til stofskiftesygdomme. Harshal Dipak Borse et al. [2025-05]
[6]C. Wu, Y. Ho et al. "In vitro og in vivo undersøgelse af phloretin-induceret apoptose i humane leverkræftceller, der involverer hæmning af type II glucosetransporter." International Journal of Cancer. [2009-05-01]