Phlorizin 60-82-1 Ingrediens til håndtering af blodsukker

Phlorizin(CAS-nr.. 60-82-1) er en dihydrochalcon-flavonoidforbindelse, der naturligt forekommer i rodbarken og frugtskallen på æbletræer (Malus domestica). Det har fået stor opmærksomhed i de senere år som et plante-afledt aktivt stof inden for forskning i blodsukkerstyring og kulhydratmetabolisme. Som en funktionel ingrediens med en vel-defineret virkningsmekanisme demonstrerer Phlorizin et betydeligt potentiale for anvendelser i formuleringer rettet mod metabolisk sundhed og blodsukkerligevægt.

Phlorizin, der typisk leveres som et hvidt-til-blegt-gult pulver, udviser fremragende formuleringskompatibilitet og er velegnet til kapsler, tabletter, granulat og sammensatte metaboliske støtteprodukter. I praktiske applikationer er denne ingrediens ofte inkorporeret i formuleringer rettet mod blodsukkerstyring, regulering af kulhydratabsorption og metabolisk ligevægt. Det kan også kombineres synergistisk med funktionelle ingredienser såsom morbærbladekstrakt, bitter melonekstrakt, kanelekstrakt eller alfa-liponsyre for at etablere et multi-plantebaseret-blodsukkerstøttesystem.

PS: Denne side fokuserer påoplysninger om produktanvendelse.

Forprodukt teknisk datablad, klik venligst90 % Phlorizin Powder HPLC testdata.

For prøve- og forsyningskædeløsninger, klik venligstÆbleekstrakt Phlorizin Factory prøve.

Phlorizins positionering inden for glykæmisk behandling kan opsummeres som: "Den banebrydende og benchmark naturlige SGLT-hæmmer til regulering af blodsukker." Denne positionering er baseret på en omfattende vurdering på tværs af tre dimensioner:

Første dimension: Banebrydende videnskabelig opdagelse

Phlorizin står som den første naturlige forbindelse, der historisk er identificeret til at have natrium-glucose cotransporter (SGLT) hæmmende aktivitet. Fra et farmaceutisk udviklingsperspektiv står Phlorizin som den "ledende forbindelse" for hele SGLT-hæmmerfamilien. De molekylære designs af i øjeblikket udbredte SGLT2-hæmmere, såsom dapagliflozin, empagliflozin og canagliflozin, henter alle inspiration fra optimerede modifikationer af Phlorizins struktur.

Anden dimension: Unikke fordele i virkningsmekanisme

Phlorizins kerneværdi i glykæmisk behandling ligger i dets dobbelte-målhæmmende egenskaber. Forskningsdata viser, at rodbarkglycosidet udviser en omtrentlig halv-maksimal inhiberende koncentration (IC₅₀) på 65 nM for human SGLT2 og 400 nM for SGLT1, hvilket viser ca. seks gange selektivitet for SGLT2 i forhold til SGLT1. Denne farmakologiske profil gør det muligt for phlorizin samtidig at målrette SGLT2-transportøren i renale proksimale tubuli og SGLT1-transportøren i tarmslimhinden, hvilket udøver synergistiske hypoglykæmiske virkninger ved at hæmme både glucoseabsorptions- og reabsorptionsveje. Sammenlignet med syntetiske SGLT2-hæmmere har phlorizin, som et naturligt planteekstrakt, følgende differentierede konkurrencefordele:

• For det første multi-komponent synergistiske effekter. Planteekstrakter indeholder ofte flere strukturelt lignende aktive bestanddele, som kan udvise synergistiske interaktioner, hvilket giver mere omfattende biologiske effekter end nogen enkelt komponent alene. Phlorizin-ekstrakter indeholder typisk også spormængder af derivater, såsom phloretin, som ligeledes har visse biologiske aktiviteter.
• For det andet høj forbrugeraccept. I en tid med øget sundhedsbevidsthed er "naturlig oprindelse" blevet en nøglefaktor, der påvirker forbrugernes købsbeslutninger. Phlorizin, udvundet fra almindelige plantekilder såsom æbletræbark, stemmer overens med forbrugernes forventninger til "naturlige" og "plante-baserede" produkter.

Tredje dimension: Markedsudsigter og udviklingstendenser

Det globale marked for blodsukkerstyring fortsætter med at vokse, drevet af faktorer, herunder: den vedvarende stigning i den globale diabetesprævalens, en betydelig præ-diabetikerpopulation og øget sundhedsbevidsthed, der fremmer efterspørgslen efter forebyggende sundhedspleje. Ifølge International Diabetes Federation (IDF) havde cirka 537 millioner voksne på verdensplan diabetes i 2021, som forventes at stige til 643 millioner i 2030. Denne betydelige målgruppe skaber et betydeligt markedspotentiale for kosttilskud rettet mod blodsukkerstyring.

Detaljeret forklaring af SGLT-hæmningsmekanismen

Den molekylære mekanisme, hvorved phlorizin udøver sin blodglucoseregulerende virkning, involverer primært kompetitiv hæmning af natrium-glucose-cotransporteren (SGLT). SGLT'er er en klasse af membran-bundne transportører, der er ansvarlige for at drive glukosetransport over cellemembraner ved at bruge natriumionkoncentrationsgradienten. To SGLT-undertyper tæt forbundet med glukoseregulering er blevet identificeret i den menneskelige krop:

• SGLT1: Primært fordelt i børstekanten af ​​tyndtarmens slimhinde, det er ansvarligt for den aktive absorption af diætglucose. Det udtrykkes også i S3-segmentet af den renale proksimale tubuli, hvor det deltager i glukosereabsorptionen. SGLT1 udviser høj affinitet for glucose, men lav transportkapacitet.
• SGLT2: Primært fordelt i S1-segmentet af den renale proksimale tubuli, det tegner sig for ca. 90 % af filtreret glukosereabsorption og er et nøglemål for opretholdelse af blodsukkerhomeostase. SGLT2 udviser relativt lav affinitet for glucose, men har betydelig transportkapacitet.

Phlorizin binder kompetitivt til glucose-bindingsstedet for SGLT-proteiner og blokerer derved transmembran glucosetransport. Dens molekylære struktur indeholder en glucosedel, der i høj grad matcher substratgenkendelseslommen i SGLT, hvilket muliggør højeffektiv konkurrencehæmning.

Inhiberingsaktivitetsdata

Flere undersøgelser har kvantificeret den hæmmende aktivitet af Phlorizin mod SGLT1 og SGLT2:

Multidimensionelle mekanismer for hypoglykæmiske effekter

Phlorizins blodsukkerregulering strækker sig ud over SGLT-hæmning og involverer følgende synergistiske mekanismer:

• Forbedret renal glucoseudskillelse: Ved at hæmme tubulær SGLT2 sænker phlorizin den renale glucose reabsorptionstærskel, hvilket letter urinudskillelsen af ​​filtreret glucose. Denne handling virker uafhængigt af insulinsekretion og bibeholder således hypoglykæmisk effekt selv i insulin-resistente tilstande, der er karakteristiske for type 2-diabetes.
• Forsinket intestinal glucoseabsorption: Ved at hæmme intestinal SGLT1, sænker Phlorizin absorptionshastigheden af ​​diætglucose, reducerer postprandiale blodsukkertoppe og forbedrer postprandial hyperglykæmi.
• Forbedret insulinfølsomhed: Dyreforsøg indikerer, at phlorizinbehandling korrigerer hyperglykæmi hos diabetiske rotter og genopretter insulinfølsomheden i det perifere væv. Denne effekt involverer sandsynligvis flere mekanismer, herunder reduceret glukotoksicitet og forbedret lipidmetabolisme.
• -Cellebeskyttelse: Langvarig hyperglykæmi udøver toksiske virkninger på bugspytkirtel--celler. Ved at sænke blodsukkerniveauet mindsker Phlorizin indirekte glucosetoksicitet-induceret -celleskade og understøtter derved langsigtet-vedligeholdelse af bugspytkirtelfunktionen.

Anvendelsesområder for kosttilskud

Anvendelsen af ​​geniposid i kosttilskudssektoren fokuserer primært på følgende områder:

1. Produkter til styring af blodsukker

Som en blodsukkerregulerende-ingrediens kan Phlorizin bruges i følgende underkategorier:

• Formler til balancering af blodglukose: Kombineret med andre-blodsukkerregulerende komponenter såsom chrom, alfa-liponsyre og kanelekstrakt for at skabe multi-komponent blodsukkerstyringsprodukter.
• Diabetesstøtteprodukter: Fungerer som kosttilskud til livsstilsinterventioner blandt diagnosticerede diabetikere.
• Præ-diabetesinterventionsprodukter: Tilbyder forebyggende ernæringsstøtte til sub-sunde befolkninger, der udviser unormale blodsukkerniveauer, men som ikke opfylder diagnostiske kriterier for diabetes.

2. Vægtstyringsprodukter

Ved at fremme udskillelsen af ​​glukose i urinen hjælper phlorizin teoretisk vægtkontrol gennem øget energiforbrug. Inden for kosttilskudsformuleringer til vægtkontrol kan Phlorizin fungere som en synergistisk ingrediens sammen med komponenter som grøn teekstrakt, garcinia cambogia og konjugeret linolsyre.

3. Antioxidanter og anti-aldringsprodukter

Som en polyphenolisk forbindelse udviser Phlorizin antioxidantaktivitet. Inden for kosmetik- og mundskønhedssektoren er Phlorizin ved at blive udforsket med henblik på inklusion i produktformuleringer mod-ældning.

Produktdoseringsformularer

Almindelige doseringsformer for kosttilskud omfatter tabletter, kapsler, pulvere og væsker. I betragtning af Phlorizins fysisk-kemiske egenskaber analyseres egnetheden af ​​hver form som følger:

1. Kapsler

Kapsler er den foretrukne doseringsform for Phlorizin-råmateriale af følgende årsager:

• Smagsmaskering: Phlorizin besidder en vis bitterhed; kapselskallen beskytter effektivt mod ubehagelig smag.
• Beskyttende egenskaber: Kapselskaller beskytter den aktive ingrediens mod lys- og lufteksponering, hvilket forbedrer stabiliteten.
• Dosispræcision: Letter standardiseret dosislevering.
• Høj forbrugeraccept: Kapsler repræsenterer en af ​​de mest udbredte doseringsformer på kosttilskudsmarkedet.
• Anbefalet specifikation: Hver kapsel indeholder 50-200 mg Phlorizin, med fleksibel justering baseret på måldemografi og formuleringsdesign.

2. Tabletter

Tabletterne er lige så velegnede til Phlorizin, som tilbyder lavere omkostninger og højere produktionseffektivitet.

Bemærk dog: Kompressionsprocessen kan generere varme, hvilket kræver vurdering af dens indvirkning på ingrediensstabiliteten. Filmbelægning kan overvejes at øge stabiliteten og forbedre udseendet.

3. Pulver

Pulverformuleringer letter fleksibel dosisjustering og kan blandes med andre pulveriserede ingredienser for at skabe poser eller faste drikkevarer. Bemærk dog: Phlorizins bitterhed kan påvirke smagen; smagsstoffer eller maskeringsmidler skal tilsættes. Pulvere er mere følsomme over for fugt og lyseksponering, hvilket nødvendiggør højere emballagestandarder.

Formuleringsdesignanbefalinger

I betragtning af Phlorizins virkningsmekanisme og biotilgængelighedskarakteristika, bør følgende faktorer behandles i formuleringsdesign:

På nuværende tidspunkt er den kommercielle anvendelse af phlorizin inden for kosttilskudssektoren stadig i sin begyndelse. Markedsundersøgelser viser, at phlorizin, som en "legitim og bæredygtig ingrediens", i øjeblikket lider af "underperformance på markedet" og "utilstrækkelig anerkendelse". Denne situation afspejler på den ene side utilstrækkelig markedsfremme, samtidig med at den på den anden side betyder et betydeligt uudnyttet markedsudviklingspotentiale.

Komparativ nøglekonkurrentanalyse

1. Fysisk-kemisk stabilitet

Som en polyphenolisk glycosidforbindelse påvirkes phlorizins stabilitet af flere faktorer:

• Lys stabilitet

Phlorizin udviser følsomhed over for lyseksponering. Langvarig eksponering for ultraviolet eller synligt lys kan inducere fotonedbrydning, hvilket fører til reduceret indhold og farveændringer. Derfor skal der implementeres let-afskærmningsforanstaltninger for både råvareopbevaring og færdigvareemballage.

• Termisk stabilitet

Phlorizin udviser relativ stabilitet ved omgivelsestemperaturer, men kan undergå nedbrydning eller strukturel transformation under forhøjede varmeforhold. Langvarig høj-temperaturbehandling bør undgås under fremstillingen; det anbefales at holde procestemperaturer under 60 grader.

• pH-stabilitet

Phlorizin forbliver relativt stabilt i sure til neutrale miljøer (pH 4-7). Imidlertid gennemgår det let hydrolyse under stærkt alkaliske forhold, hvilket giver phloretin og glucose. Derfor bør formuleringsdesign undgå direkte kombination med stærkt alkaliske komponenter.

• Oxidativ stabilitet

Phlorizin-molekyler indeholder flere phenoliske hydroxylgrupper, der udviser reduktive egenskaber, der kan undergå oxidation. Opbevaring kræver lufttæt forsegling for at isolere fra ilt; Det kan overvejes at tilføje antioxidanter til beskyttelse.

2. Opbevaringsanbefalinger

I overensstemmelse med de tekniske specifikationer leveret af råvareleverandøren er de anbefalede opbevaringsbetingelser for Phlorizin som følger:

• Temperatur: Opbevares på et køligt, tørt sted. Til længere-opbevaring anbefales -20 grader.
• Fugtighed: Hold den relative luftfugtighed under 60 %.
• Lyseksponering: Opbevares væk fra lys ved hjælp af mørke beholdere eller uigennemsigtig emballage.
• Beholder: Brug forseglede beholdere. Aluminiumsfolieposer eller dobbelt-forseglede poser anbefales.

3. Uforligeligheder

Følgende potentielle inkompatibiliteter kræver opmærksomhed under formuleringsudvikling:

• Alkaliske komponenter: Undgå direkte kombination med stærkt alkaliske stoffer såsom natriumbicarbonat eller natriumcarbonat
• Metalioner: Polyphenoliske forbindelser kan danne komplekser med metalioner, hvilket potentielt påvirker absorptionen
• Enzymatiske komponenter: Phlorizin kan hydrolyseres af intestinal -glucosidase; formuleringsdesign bør tage højde for dette.

Vi er ikke kun en leverandør af Phloretin-råvarer af høj-kvalitet, men også en betroet partner på din produktudviklingsrejse. Med mange års specialisering inden for planteekstrakter besidder vi formidable kapaciteter og et fremragende ry.

Virksomhedens milepæle

Etableret i 2006, vores virksomhed er specialiseret i forskning, udvikling og produktion af naturlige aktive ingredienser. I 2007 investerede vi i at etablere en moderne, uafhængig fabrik, der spænder over 6.900 kvadratmeter, der integrerer F&U, produktion og kvalitetskontrol under ét tag. I 2008 opnåede vi vores første ISO 9001 kvalitetsstyringssystem-certificering, hvilket betyder et nyt niveau af ledelseskvalitet. I dag har vi betegnelsen "National High-Tech Enterprise", besidder adskillige opfindelsespatenter og betjener hundredvis af anerkendte globale kosmetikmærker.

[For at lære mere om vores rejse, klik venligst her for at besøge vores "Udviklingshistorie" side]

 

 

 

 

Banebrydende-R&D og produktionsfaciliteter

Forskningscenter: Vores Xi'an-baserede tekniske center huser specialiserede laboratorier udstyret med avancerede analyse- og R&D-instrumenter, herunder høj-væskekromatografi (HPLC), gaskromatografi (GC), væskekromatografi-massespektrometri (LC-Four Spectro InfrascopyIRMS), (LC-).

Produktionsmiljø: Vores produktionsfaciliteter er designet og administreret i nøje overensstemmelse med GMP-standarder, med fire uafhængige produktionslinjer for at sikre rene, kontrollerede og effektive processer.

[For at udforske vores innovationsevner, klik venligst her for at besøge vores 'R&D og innovation' side]

Stringent kvalitetskontrolsystem

Vi garanterer, at hver batch af Phloretin gennemgår strenge, omfattende tests.

Renhed: Bestemt via HPLC-analyse, hvilket sikrer indhold større end eller lig med 90%.

Resterende opløsningsmidler: I nøje overholdelse af retningslinjerne holdes opløsningsmiddelrester et godt stykke under sikkerhedstærsklerne.

Tungmetaller: Bly, arsen, kviksølv, cadmium og andre tungmetaller overholder de strengeste internationale standarder (mindre end eller lig med 10 ppm). Mikroorganismer: Samlet pladeantal Mindre end eller lig med 1000cfu/g, gær og skimmel Mindre end eller lig med 100cfu/g.

Autoritativ certificering

Vi har ISO 9001 kvalitetsstyringssystem certificering, hvilket sikrer standardiserede processer og kundetilfredshed. Vi har ISO 22000, SC, Kosher og Halal certificeringer, hvilket viser, at vores produktionsmiljø og driftsstandarder opfylder internationale benchmarks.

[For at se vores fulde certificeringsportefølje, klik her for at besøge vores 'Certificering' side]

Reference
[1]W. Blaschek. "Naturlige produkter som blyforbindelser til natriumglucosecotransporter (SGLT)-hæmmere." Planta Médica (2017).
[2]Luclano Rossetti, Douglas Smith et al. "Korrektion af hyperglykæmi med phlorizin normaliserer vævsfølsomhed over for insulin hos diabetiske rotter." The Journal of Clinical Investigation (1987).
[3]A. Oku, K., Ueta et al. "T-1095, en hæmmer af renale Na+-glucose-cotransportere, kan give en ny tilgang til behandling af diabetes." Diabetes (1999).
[4]EM Wright, D. Loo et al. "Biologi af humane natriumglucosetransportører." Fysiologiske anmeldelser (2011).
[5]E. Makarova, P. Górnaś et al. "Akutte anti-hyperglykæmiske virkninger af et umodent æblepræparat indeholdende phlorizin hos raske frivillige: en foreløbig undersøgelse." Journal of the science of food and agriculture (2015).
[6]S. Hilt, A. Schieber et al. "Detektion af phloridzin i jordbær (Fragaria x ananassa Duch.) ved HPLC-PDA-MS/MS og NMR-spektroskopi." Tidsskrift for landbrugs- og fødevarekemi (2003).
[7]C. Gosch, H. Halbwirth et al. "Phloridzin: biosyntese, distribution og fysiologisk relevans i planter." Fytokemi (2010).
[8]M. Najafian, MZ Jahromi et al. "Phloridzin reducerer blodsukkerniveauet og forbedrer lipidmetabolismen i streptozotocin-inducerede diabetiske rotter." Molekylærbiologiske rapporter (2011).
[9]M. Anastassiadou, Alba Brancato et al. "Pesticid Residue Intake Model - EFSA PRIMo revision 3.1." EFSA Supporting Publications (2019).
[10]Alba Brancato, D. Brocca et al. "Brug af EFSA Pesticide Residue Intake Model (EFSA PRIMo, revision 3)." EFSA Journal (2018).